Intranasal - és una administració del fàrmac? formulacions intranasales

Hi ha moltes maneres diferents d'introduir el fàrmac en el cos humà. En les albors de la primera medicina utilitza mètodes locals en forma d'aplicacions, rastirok, compreses, i oral, incloent la ingestió d'un nombre de formes de dosificació o absorció sublingual. mètodes més complexos s'han utilitzat amb el desenvolupament de la tecnologia mèdica i el lliurament de la substància activa en l'òrgan diana.

Hi havia supositoris rectals i vaginals (supositori), pastilles de múltiples components i càpsules, incloent comprimits recoberts, suc dissolt o gàstric o enzims intestinals. mètodes d'injecció: intra i subcutània, intramuscular, intravenosa i intra-arterials, intraòssia. El medicament s'injecta a la cavitat de l'articulació i òrgans.

Tot i la relativament simple via d'administració, les formulacions endotraqueales i intranasales s'han utilitzat relativament poc. Per descomptat, les gotes per al nas han existit ja en Hipòcrates. No obstant això, intranasal - aquesta és una forma d'administració per al lliurament a altres òrgans, i no és un remei per a la inflamació en un refredat, i aquesta administració s'ha utilitzat només fa unes poques dècades.

Grups intranasal formulacions, proporcionant acció general (sistèmica)

Nombrosos estudis han posat de manifest que la lluita contra el refredat comú - no és l'única raó de la introducció del fàrmac a la cavitat nasal. Una sèrie de fàrmacs que tenen una acció sistèmica, absorbeix silenciosament de la membrana mucosa de les fosses nasals i arribar al seu destí directament.

L'administració intranasal és possible per a:

• Antihistamínics H1 (al·lèrgia);
• una agonistes de adrenoceptors (vasoconstrictors);
• membranes estabilitzadors de mastòcits;
• serotoninèrgic (que proporciona diversos efectes - d' vasoconstricció a un antial·lèrgic);
• hormonal i protivogormonalnyh;
• analgèsics narcòtics ;
• immunomoduladors;
• correctors del metabolisme del cartílag i teixit ossi;
• psicoestimulants i nootrópicos.

especialment l'administració intranasal de fàrmacs

Un temps bastant llarg companyies farmacèutiques temps han tractat de resoldre dues tasques insolubles que fa a la utilització de fàrmacs que tenen l'estructura química de la proteïna. L'obstacle era la interrupció del component de proteïna-pèptid, un ingredient actiu pel suc gàstric i els enzims intestinals a recepció oral. A més, el problema s'ha convertit en un fenomen del primer pas a través del fetge - l'activitat d'unió del complex i la seva excreció.

La solució es troba en l'ús de la via injectable d'administració i supositoris rectals. No obstant això, el primer camí és diferent en certa complexitat tècnica, combinat amb sensacions desagradables. I el segon no va ser prou eficaç a causa de la baixa capacitat d'absorció en el tram final del recte. La decisió es va produir de cop i volta. Es va trobar que intranasal - com injecció, tal administració, en què el ràpid inici de l'efecte terapèutic. I l'addició de determinades substàncies relacionades es proporciona com una alta biodisponibilitat, és a dir, la concentració requerida d'ingredient actiu en el lloc de la seva aplicació.

Una altra administració intranasal propietat útil mostrar en extracel·lular (absorció sense passar al torrent sanguini a través de la mucosa) de penetració de les substàncies actives en el cervell. El aconseguir a la zona olfactiva, el fàrmac s'administra a les fibres de la olfactiva i els nervis trigemin.

Release forma formulacions intranasales

Per a la inserció en la cavitat nasal s'utilitza bastant un nombre limitat de formes farmacèutiques. La primera és, per descomptat, gotes per al nas. Potser els pols d'inhalació amb estructura fina. Usat pel qual es ungüents. Diverses solucions o decoccions de les herbes per al rentat de les cavitats nasals en aquest grup no es deuen a l'exposició a curt a la mucosa quan s'aplica.

La forma principal de fàrmacs intranasales d'alliberament que té efectes sistèmics són aerosols nasals. Es produeixen en la forma de dosificació pots amb aire comprimit o amb una bomba-atomitzador actiu. Gràcies a un cert volum de les emissions de polvorització quan es prem una vegada, és possible dosi relativament controlable del fàrmac.

A més, quan s'utilitza l'esprai és uniformement reg mucosa nasal. Això millora l'absorció del fàrmac que millora la seva acció farmacològica.

Els principals avantatges de l'administració nasal

Basant-se en l'anterior, és possible identificar les virtuts clau posseïdes per les formulacions intranasales. La facilitat i simplicitat d'administració, que no requereix equips tècnics addicionals i entrenament especialitzat, com és el cas dels mètodes d'injecció són força significatives del seu ús pel pacient.

Amb la fisiologia i farmacologia de llocs en el primer lloc és la possibilitat d'acció central sobre l'estructura del cervell. Expressat efecte sistèmic, que ve en un curt temps, com en el mètode d'injecció de l'administració, sinó que també és important. A causa de l'absència del fenomen del primer pas a través del fetge, proporciona una alta biodisponibilitat del fàrmac i una petita quantitat de reaccions adverses associades.

els desavantatges

Des del punt de vista d'efecte sistèmic problema principal és la de mantenir un nivell terapèutic en la concentració en plasma sanguini de fàrmac. Mitjans de ràpidament absorbida i arriba a un pic d'acció per un curt temps, de manera que l'administració intranasal només es pot utilitzar per a la correcció a curt termini de les condicions. efecte prolongat només és possible quan s'administren medicaments que tenen efectes sobre l'estructura del cervell.

A més, la possible aparició de reaccions locals a la mucosa nasal. Això és degut a una concentració prou alta d'ingredient actiu en la composició de la polvorització i el contingut de components addicionals per assegurar la màxima pas del fàrmac des de la superfície de la mucosa a la sang.

absorció de Capacitat de la cavitat nasal ha d'haver requerit un nombre força limitat de fàrmacs per a aquestes propietats fisicoquímiques. El pacient és un augment de la concentració d'ingredient actiu condueix a costos significatius per a la compra d'un aerosol.

immunomoduladors intranasales

A la temporada baixa o en epidèmies refredats per a la prevenció i el tractament de les drogues àmpliament utilitzades que augmenten la defensa immune general i local.

A l'efecte de la prevenció i protecció d'emergència s'aplica interferó intranasal.

Quan diversos estudis han demostrat que la ruta intranasal d'administració de immunomoduladors no només contribueix impedeix la penetració dels virus, patògens a través de la mucosa nasal. També estimula les forces de protecció del seu propi - l'activació de la seva pròpia producció d'interferó. Per estimular la producció de la teràpia de manteniment amb interferó endogen com a mitjà d'ús de la droga "Anandina" intranasal.

interferó humà

La preparació de la protecció immune específica que té activitat contra la majoria dels patògens virals refredats, "interferó" s'emet en forma de comprimits, preparacions injectables i pols per a la preparació de gotes. Per a la prevenció i el tractament, es pot utilitzar qualsevol forma d'alliberament. No obstant això, per a la protecció local de preferència per via intranasal. Això, com una barrera invisible seria evitar la penetració d'una quantitat considerable de virus en les cèl·lules de la membrana mucosa de la cavitat nasal. Això proporcionarà una menor incidència en condicions epidèmiques.

Immunoestimulant "Anandina", gotes per als ulls i el nas

La droga és àmpliament utilitzat a causa de l'absència gairebé completa d'efectes secundaris, reaccions adverses i bons efectes estimuladors immunes. A més, també té un pronunciat propietat de cicatrització de ferides que és important en la seva aplicació com gotes per als ulls en la lesió a la còrnia o la conjuntiva.

Contraindicacions només ha administrat per via intramuscular "Anandina". gotes nasals es permet a qualsevol edat, l'embaràs, la lactància i altres condicions fisiològiques o malalties.

Si la rinitis al·lèrgica

Sovint causar picor al nas, esternuts i secreció abundant de moc no es converteix en un virus, i l'antigen, el que porta a no específics de resposta immune - al·lèrgies. En el tractament complex d'aquesta forma de rinitis, sovint s'utilitzen corticosteroides intranasales. Això és especialment cert per a les persones que pateixen d'al·lèrgies estacionals de formes - la febre del fenc.

En certes plantes període de floració tals pacients només és insuficientment aplicació grup fàrmacs antihistamínics, que en la majoria dels casos presenten més i sedant efecte. No està permès sota la direcció dels vehicles de motor, maquinària de funcionament, o en condicions de màxima concentració mental. Llavors designat aerosols hormonals locals que eliminen manifestació dels símptomes sense impacte significatiu en el total equilibri hormonal.

mesures de precaució

Tot i l'àmplia disponibilitat i fàcil portabilitat d'aquests medicaments, és important recordar que intranasal - és, com qualsevol altre, un medicament que ha de ser utilitzat únicament per prescripció del metge, en la dosi prescrita d'ells, la multiplicitat i la durada de la recepció.

Sovint hi ha situacions en què cal prendre múltiples medicaments, cancel·lar cap de les quals no es pot. En conseqüència, la necessitat d'esbrinar si tindran quan es combina impacte negatiu en el cos. Instruccions d'ús poden incloure totes les realitzacions de les reaccions al·lèrgiques. Per això, abans de prendre aquest tipus de medicaments comuns com supositoris, pomades i aerosols, que sens dubte ha de consultar a un especialista.