Els fàrmacs anti-estrogen: descripció, aplicació

Estrogen-bloquejants són compostos químics que bloquegen l'acció dels estrògens. antiestrògens usats en el tractament de diverses malalties. Ells són àmpliament utilitzats per al tractament del càncer de mama processos per inhibir el creixement del tumor o la prevenció de recaigudes. Com és el cas amb altres fàrmacs que interactuen amb hormones en el cos, aquests fàrmacs s'han d'utilitzar sota supervisió mèdica.

Riscos i beneficis dels estrògens

El estrogen, o una hormona esteroide sintetitzada principalment pels ovaris. Afecta un nombre de processos del cos. Les dones en edat fèrtil tenen el més alt nivell de l'hormona natural. Una quantitat excessiva, però, pot provocar una síndrome conegut com hyperestrogenia. Aquesta malaltia pot conduir a procés del càncer de mama i càncer d'endometri. Els medicaments anti-estrogen i bloquejadors de estrogen i els inhibidors d'aromatasa poden que arreglar tot. Aquests fàrmacs, però, tenen efectes positius i negatius sobre les dones i els homes.

Tipus de bloquejadors d'estrogen i el seu ús

Hi ha un nombre de diferents tipus d'estrogen-bloquejants. inhibidors de l'aromatasa en realitat bloquegen la producció d'estrogen. moduladors selectius del receptor estrogènic, com ara "Tamoxifè" "clomifè", dissenyats per bloquejar els receptors d'estrogen, i es comporten de forma diferent per a diferents tipus de teixit. Els antiestrògens també bloquegen els receptors d'estrogen.

Antiestrógenos impedeixen la conversió de la testosterona en estradiol i hormones d'estrogen deixar de funcionar o es bloqueja.

En el tractament del càncer, aquests medicaments s'utilitzen per alentir el desenvolupament de tumors. En aquest cas, els moduladors del receptor d'estrogen selectius poden ser dirigits a receptors específics d'estrogen. Blocadors, incloent "clomifè" també s'utilitza de vegades en el tractament de la infertilitat, poden ajudar a algunes dones que tenen dificultats per quedar embarassada. Aquests medicaments també són utilitzats per alguns metges en el tractament de nens amb pubertat retardada fins que tinguin edat suficient.

Entre els culturistes que va fer ús de bloquejadors d'estrogen causa de l'efecte estrogènic d'alts nivells de testosterona en el cos. La testosterona és un precursor d'un estrogen, inhibidors de l'aromatasa poden ser utilitzats per aturar la formació de múscul excés de massa dels estrògens, el manteniment d'un nivell baix en el cos. Aquesta pràctica ha atret a molts, especialment quan els medicaments anti-estrògens s'utilitzen principalment per a fins cosmètics. En aquest cas, la gent està utilitzant les tauletes i suplements nutricionals sense supervisió mèdica.

efectes secundaris

Hi ha efectes secundaris dels medicaments anti-estrogen. Poden causar marejos, mals de cap, sudoració, fogots i confusió. Només endocrinòleg pot determinar la dosificació apropiada per a un pacient en funció de la situació, i d'un llindar acceptable d'efectes secundaris. El endocrinòleg també pot prescriure anàlisi de sang regulars per nivells de l'hormona en avaluar la salut general del pacient per confirmar que l'ús d'anti-estrògens és segur i funcional per al pacient.

tractament dels homes

Amb l'edat, sexe masculí els nivells de testosterona cauen. No obstant això, si la testosterona es redueix ràpidament o en gran mesura, que podria conduir al desenvolupament de hipogonadisme. Aquest estat es caracteritza per la incapacitat del cos per produir aquesta important hormona, pot causar una varietat de símptomes, incloent:

• pèrdua de la libido;
• reducció de la producció i la qualitat dels espermatozoides;
• disfunció erèctil;
• la fatiga.

Si parlem d'estrogen, el primer que la gent pensa que és una hormona femenina, però la seva presència assegura que el cos masculí està funcionant correctament. Hi ha tres tipus d'estrògens: estriol, estrona i estradiol. Estradiol - és la principal forma d'estrogen actiu en els homes. Exerceix un paper vital en el manteniment de la funció de les articulacions i el teixit cerebral de sexe masculí. antiestrògens que també permet als espermatozoides es desenvolupi adequadament.

Desequilibri hormonal - elevar el nivell d'estrògens i la disminució de la testosterona - crea problemes. L'excés d'estrogen en el cos masculí pot portar a:

• ginecomàstia (desenvolupament excessiu del teixit mamari);
• problemes cardiovasculars;
• augment del risc d'un vessament cerebral;
• augment de pes;
• Els problemes amb la pròstata.

Pot prendre diverses mesures per restablir l'equilibri en el nivell d'estrogen. Per exemple, si el seu excés d'estrògens està associada amb nivells baixos de testosterona, que pot ser útil com una teràpia de reemplaçament de testosterona de bloquejador d'estrogen.

Farmacèutics d'estrogen bloquejadors

Alguns dels productes farmacèutics poden produir un efecte bloquejador d'estrogen en els homes. Com a regla general, més sovint que estan destinats a ser utilitzats per les dones, però estan guanyant en popularitat entre els homes, especialment aquells que desitgen tenir fills. Els suplements de testosterona poden portar a la infertilitat. No obstant això, els bloquejadors d'estrògens com ara "Clomid" poden restaurar l'equilibri hormonal, sense comprometre la fertilitat.

Diversos fàrmacs es coneixen com a moduladors del receptor d'estrogen selectius, típicament comercialitzats com a fàrmacs per al tractament de càncer de mama. Però també es poden utilitzar per bloquejar els estrògens en els homes. Aquests medicaments s'utilitzen per a una varietat de condicions relacionades amb baixos nivells de testosterona, incloent:

• infertilitat;
• recompte baix d'espermatozoides;
• ginecomàstia;
• l'osteoporosi.

Aquests fàrmacs han d'usar-selectivament, depenent del pacient. L'ús d'aquests medicaments anti-estrogen. A la farmàcia es poden comprar:

• "El tamoxifèn".
• Arimidex.
• "El letrozol."
• "El raloxifè".

Efectes sobre l'os

D'acord amb els metges, l'exposició perllongada als medicaments d'estrogen pot causar càncer d'endometri en dones. "El raloxifè" - un modulador selectiu del receptor d'estrogen - pot prevenir el desenvolupament de càncer, bloqueja selectivament l'absorció dels estrògens. Aquest fàrmac, però, també és capaç d'inhibir els efectes positius dels estrògens sobre la densitat òssia. La nova droga - "lasofoxifeno" - pot solucionar aquest problema. S'evita la pèrdua de densitat òssia en dones postmenopàusiques i redueix la fragilitat de teixit ossi. L'ús d'aquest fàrmac és generalment segur, però pot augmentar la formació de coàguls de sang.

interaccions amb altres medicaments

El estrogen bloquejador "El tamoxifèn" pot ajudar a prevenir el càncer. Els pacients de càncer sovint experimenten la depressió, i aquest grup de fàrmacs poden interactuar negativament amb els medicaments, els antidepressius. S'ha d'aplicar "paroxetina", a causa del fet que les dones que prenen "El tamoxifèn" i "paroxetina", menys risc de morir que les dones que prenen "El tamoxifèn" i qualsevol altre antidepressiu. Això es deu al fet que "paroxetina" actua de forma selectiva.

agents antiestrògens i drogues

Les descripcions de tots aquests fons indiquen que cada fàrmac s'utilitza individualment en un cas particular.

"Clomid" o "citrat de clomifè" va ser un dels fàrmacs originals utilitzats en el tractament de la ginecomàstia, ja que eleva els nivells de testosterona natural del cos. Hi ha alguns efectes secundaris de l'ús a llarg termini, com ara problemes de visió. Hi substàncies més eficaços en el mercat, que actuen de la mateixa manera però "Clomid" segueix sent combinació eficaç i de baix cost per a qualsevol atleta.

Això no és un esteroide anabòlic, un fàrmac comunament prescrit com una ajuda en dones amb infertilitat, ja que té una capacitat pronunciada per estimular l'ovulació, que s'aconsegueix mitjançant el bloqueig / minimitzar els efectes dels estrògens en el cos. Per ser més específics, "Clomid" - propietats químiques de sintètic agonista / antagonista d'estrògens. En certs teixits diana pot bloquejar la capacitat dels estrògens per unir-se al receptor corresponent. El seu ús clínic és contrarestar la retroalimentació negativa d'estrògens en el sistema hipotàlem-pituïtària-ovari, que milloren l'alliberament de LH i FSH. Tot això condueix a l'ovulació.

Per a fins esportius dones "citrat de clomifè" no tenen cap efecte. En els homes, però, hi ha un augment de la producció de FSH i (principalment) de l'hormona luteïnitzant que estimula la testosterona natural. Aquest efecte és especialment beneficiós per a l'atleta al final d'un cicle d'esteroides quan estan deprimits nivells endògens de testosterona. Sense testosterona (o altres andrògens), preval "cortisol" i afecta la síntesi de proteïnes en el múscul. Però ràpidament "menja" la majoria del múscul acabada d'adquirir després de la cancel·lació. Clomid pot tenir un paper important en la prevenció d'aquest fracàs per aconseguir resultats esportius. Per a les dones, els beneficis de l'acció Clomid - Capacitat per controlar el nivell d'estrogen endogen. Això augmentarà la pèrdua de greix i múscul, especialment en zones com les cuixes i les natges. "El citrat de clomifè", però, sovint produeix efectes secundaris en les dones, però, no obstant això, la demanda entre aquest grup d'atletes.

"El tamoxifèn" bloqueig dels receptors d'estrogen en les cèl·lules del càncer de mama. Això deté el estrogen de la interacció amb ells i prevé el creixement i divisió de les cèl·lules. Mentre que "El tamoxifèn" actua com un anti-estrogen en les cèl·lules de la glàndula mamària, que actua com un estrogen en altres teixits: els ossos i l'úter.

Les dones amb càncer de mama dependent "El tamoxifèn" invasiu es poden utilitzar per 5-10 anys després de l'operació, per reduir la probabilitat de disseminació metastàtica. També redueix el risc de desenvolupar càncer en l'altre si. En la primera etapa d'aquesta preparació s'utilitza sobretot per als pacients que no ho fan la menopausa. inhibidors de l'aromatasa són el tractament d'elecció per a les dones menopàusiques.

"El tamoxifèn" també pot aturar el creixement o fins i tot reduir els tumors en pacients amb pacients amb càncer metastàtic. També es pot utilitzar per reduir el risc de desenvolupar processos onkologicheskihz mama.

Aquest medicament es pren per via oral, generalment en forma de comprimits.

Els efectes adversos dels fàrmacs anti-estrogen inclouen fatiga, sufocacions, sequedat vaginal o copiós i canvis d'humor.

Algunes dones amb metàstasi en el teixit ossi es poden produir dolor i inflamació en els músculs i els ossos. Això en general no dura molt de temps, però en alguns casos rars, les dones també poden desenvolupar alts nivells de calci en la sang, que no es prokontroliruesh. Si això passa, llavors el tractament pot ser suspesa per algun temps.

Els efectes adversos rars, però més greus són també possibles. Aquests medicaments poden augmentar el risc de desenvolupar càncer del miometri en dones amb menopausa. Augment de la coagulació de la sang és un altre dels possibles efectes secundaris greus. La trombosi venosa profunda es produeix, però de vegades un tros de coàgul de sang pot trencar i eventualment bloquejar l'artèria als pulmons (embòlia pulmonar).

En rares ocasions "tamoxifèn" va ser la causa d'accidents cerebrovasculars i atacs cardíacs en les dones postmenopàusiques.

Depenent de l'estat de la menopausa de les dones "El tamoxifèn" pot tenir diferents efectes sobre l'os. En les dones premenopàusiques, "El tamoxifèn" pot causar debilitament dels ossos, però en les dones postmenopàusiques augmenta el nivell de calci, necessari per a la resistència òssia.

Els beneficis d'aquest medicament superen els riscos per a gairebé totes les dones amb càncer de mama invasiu dependent d'hormones.

De la mateixa manera, el fàrmac és "toremifè", que està aprovat per al tractament de càncer de mama metastàtic. No obstant això, aquest medicament no funcionarà si és utilitzat per "El tamoxifèn", però sense efecte.

"El fulvestrant" és un fàrmac que bloqueja la primera de receptors d'estrògens, i després també elimina la capacitat d'unió al receptor. Actua com un anti-estrogen en el cos.

"El fulvestrant" s'usa per tractar corrent càncer de mama metastàtic, i més sovint utilitzat després d'altres fàrmacs hormonals ( "Tamoxifen" i els inhibidors de l'aromatasa), que va deixar de funcionar.

Els efectes secundaris comuns poden incloure sufocacions, suors nocturns, nàusees lleus i fatiga. En teoria, pot debilitar els ossos (osteoporosi), si es pren durant molt de temps.

Aquest fàrmac ha guanyat el reconeixement per al seu ús en les dones postmenopàusiques que no responen a "El tamoxifèn" o "toremifè." De vegades s'utilitza per als fins previstos en dones premenopàusiques, sovint en combinació amb un agonista de l'hormona alliberadora luteïnitzant per apagar els ovaris.

"El raloxifè" utilitzat per les dones per a la prevenció i el tractament de la pèrdua òssia o osteoporosi després de la menopausa. Ajuda a mantenir els ossos forts, el que redueix el risc de fractures.

"El raloxifè" també pot prevenir l'aparició de càncer de mama invasiu després de la menopausa. No és l'hormona estrogen, sinó que actua com estrogen en algunes parts del cos, com l'os. En altres parts del cos (de mama i d'úter), "El raloxifè" actua com un bloquejador de estrogen. Ell no allibera a una varietat de la síndrome menopàusic. El raloxifè refereix a una classe de fàrmacs coneguts com a receptors de moduladors-SERMs (estrogènics i antiestrogènics drogues) d'estrogen selectiu.

Els medicaments anti-estrogen i Esports

Alguns fàrmacs són àmpliament utilitzats en els culturistes per construir el múscul.

"Ciclofenil" - és esteroide neanabolichesky / androgènica. Funciona com un anti-estrogen i testosterona com un estimulant. "Ciclofenil" és un estrogen molt feble i suau, però s'uneix a receptors d'estrògens i prevé la unió dels receptors d'estrògens naturals. De fet, funciona tan bé que alguns atletes prenen el fàrmac durant un tractament d'esteroides per tal de mantenir els nivells baixos d'estrogen. El resultat - reduir la quantitat de líquid en el cos, que es va crear amb esteroides i la reducció de la ginecomàstia. L'atleta té un exterior dur, l'ús d'aquests medicaments, que potencialment podrien ser preses durant la preparació per a una competició. Culturistes, però, l'utilitzen amb menys freqüència, ja que prefereixen un 'Nolvadex' més assequible i 'Proviron ".

Igual que "Clomid", "ciclofenil" és ineficaç en les dones, ja que té un impacte positiu només en la producció d'hormones en els homes. Elevar el nivell de testosterona provocada per aquest medicament no és suficient per parlar de millores radicals, però proporcionarà guany de potència, fins i tot un petit augment en el pes corporal, un augment significatiu d'energia i un augment en la regeneració possible. Aquests resultats són visibles sobretot en els atletes avançats que tenen poca o cap experiència amb esteroides. Utilitzar els resultats es fan visibles només després d'una setmana.

En alguns casos, els atletes estan veient erupcions com acne, augment del desig sexual i fogots. Aquests símptomes són evidència especialment indicativa que el compost és realment eficaç. Després de la interrupció d'algunes informat de l'estat d'ànim deprimit i una lleugera disminució de la força física. Els que prenen el fàrmac com un anti-estrogen durant el tractament amb esteroides, pot observar l'efecte contrari quan l'efecte de l'agent s'atura.

"Proviron" és un dels esteroides anabòlics androgènics més antics en el mercat. Oficialment conegut com el "Mesterolone", segueix sent un dels més reclamats entre els usuaris d'esteroides anabòlics.

Sobre una base funcional Proviron té quatre funcions principals, que determinen en gran mesura el seu curs d'acció. En primer lloc, és un dels més potents esteroides anabòlics, ja que augmenta la quantitat de circulant de testosterona lliure, el que és més important per als processos anabòlics culturistes. Una manera senzilla de veure-ho: si està prenent esteroides anabòlics, la massa muscular és cada vegada més gran.

"Proviron" també té la capacitat d'interactuar amb l'enzim aromatasa, que és responsable de la conversió de testosterona als estrògens. Mitjançant la unió a l'aromatasa, "Proviron" en realitat pot inhibir la seva activitat, el que proporciona protecció contra els efectes adversos del estrogen.

A "Mesterolone" també té una forta afinitat pel receptor d'andrògens. Aquest esteroide anabòlic que no suprimeix les gonadotropines és similar a altres esteroides anabòlics. Això fa que sigui possible augmentar la producció d'esperma, així com els andrògens són necessaris per a l'estimulació de l'espermatogènesi. Això no només augmenta el nombre d'espermatozoides, sinó que també millora la qualitat.

Efectes secundaris Proviron "" no inclouen ginecomàstia o excés de líquid. Això també reduirà significativament el risc d'hipertensió arterial associada amb la presa d'esteroides anabòlics. De fet, "Proviron" té efecte anti-estrogènic en aturar la conversió de testosterona als estrògens, o almenys retardar aquest procés.

Els fàrmacs anteriorment esmentats no redueixen el nivell d'estrògens, sinó que afecten el metabolisme en general.

El grup de fàrmacs antiestrogènics també inclouen agonistes de l'alliberament de factors de hormones gonadotròpiques ( "buserelina" i els seus anàlegs), acetat de megestrol ( "Megeys") "Parlodel" i "Dostinex" s'usen com a fàrmacs, la suspensió de la secreció de prolactina. El seu ús en el tractament de la no-racional.

El tractament del càncer

A més de "Tamoxifeno" Les següents bloquejadors dels receptors d'estrògens.

Tres medicaments que aturen la producció d'estrogen en les dones postmenopàusiques, s'han aprovat per al tractament inicial i avançat càncer de mama: "El letrozol" ( "Femara"), "El anastrozol" (Arimidex) i "El exemestà" ( "exemestà") .

El mecanisme d'acció dels fàrmacs anti-estrogen en aquest grup - el bloqueig de l'enzim (aromatasa) en el teixit adipós, que és responsable de petites quantitats d'estrogen en les dones postmenopàusiques. No afecten els ovaris, de manera que només és eficaç per a aquelles dones els ovaris no funcionen, ja sigui a causa de la menopausa o per l'impacte d'anàleg de l'hormona luteïnitzant. Aquests medicaments es prenen diàriament en forma de píndola. Ells funcionen igual de bé en el tractament de processos oncològics a la mama i de pròstata.

De vegades el tractament del càncer de mama requereix d'ovari mèdica. Això es pot fer amb fàrmacs anàlegs de l'hormona luteïnitzant hormona alliberadora (LHRH), per exemple, "La goserelina" ( "Zoladex") o "leuprolide" ( "Lyupron"). Aquests fàrmacs bloquegen el senyal que envia al cos els ovaris per produir estrogen ells. Es poden utilitzar sols o amb tamoxifèn "" inhibidors de l'aromatasa, "El fulvestrant" per a la teràpia hormonal en les dones premenopàusiques.